| 色胺酮及其衍生物的合成工艺及抑制肿瘤细胞增殖的研究 |
| 陈焕1，牛春意1，白逍1，马秀梅1，侯宝龙1，艾云1,2, 孙艳妮1，刘建利1，王翠玲1 |
| 1.西北大学 陕西省生物医药重点实验室／生命科学学院;2.西安市食品药品监督检验所 |
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摘要：
对色胺酮的合成工艺进行较为深入的研究,得出最佳合成工艺条件:以吲哚醌和靛红酸酐为原料,在三乙胺作用下,在氯仿中回流3.0 h,乙醇洗涤3次,得到色胺酮纯品. 此方法产率高(93.1％),产品纯度好(99.9％),后处理方便. 用此方法合成出了14个色胺酮衍生物,5个未见报道。采用MTT法检测合成的色胺酮衍生物对A549，HCT116及PC12肿瘤细胞增殖的影响,结果发现所合成的化合物对3种肿瘤细胞均有较好的抑制增值的作用。其中,8-硝基色胺酮和8,7／9-二氯色胺酮对A549具有较好的抑制活性IC50分别为：1.35,0.99μmol/L,表明此类化合物具有潜在的抗肿瘤活性。
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| 关键词：
色胺酮;吲哚醌；靛红酸酐；衍生物；抗肿瘤细胞增殖
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| 发表年限: 2019年 |
| 发表期号: 第3期 |
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